Thuốc DHG Pharma Rotorlip 10 hỗ trợ điều trị tăng cholesterol máu tiên phát (Hộp 3 vỉ x 10 viên)

Thành phần

Mỗi viên DHG Pharma Rotorlip 10 chứa:

Rosuvastatin (dưới dạng rosuvastatin calci)………………………………………………………………….10mg

Phụ liệu: Microcrystalline cellulose M101, lactose monohydrat, crospovidon, PVP K30, magnesi stearat, hypromellose 2910 (6 cp), hypromellose 2910 (15 cp), polyethylen glycol 6000, titan dioxyd, oxyd sắt đỏ, talc vừa đủ 1 viên.

Thuốc DHG Pharma Rotorlip 10 hỗ trợ điều trị tăng cholesterol máu tiên phát (Hộp 3 vỉ x 10 viên)

Công dụng DHG Pharma Rotorlip 10 hỗ trợ giảm cholesterol, điều trị rối loạn lipid máu và phòng ngừa tim mạch

Thuốc DHG Pharma Rotorlip 10 có công dụng làm giảm mạnh nồng độ cholesterol xấu (LDL), cholesterol toàn phần và lượng triglycerid trong máu, đồng thời làm tăng nồng độ cholesterol tốt (HDL) có lợi cho cơ thể. Nhờ cơ chế ức chế đặc hiệu enzym HMG-CoA reductase tại gan, sản phẩm hỗ trợ kiểm soát tình trạng rối loạn lipid máu một cách an toàn và hiệu quả, từ đó làm chậm đáng kể quá trình tiến triển của bệnh xơ vữa động mạch vành. 

Chỉ định

Thuốc DHG Pharma Rotorlip 10 được chỉ định bổ trợ vào liệu pháp ăn uống trong các trường hợp tăng cholesterol máu tiên phát (loại IIa kể cả tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử), rối loạn lipid máu hỗn hợp (loại IIb), rối loạn bêta lipoprotein máu nguyên phát và tăng triglycerid. Sản phẩm giúp làm chậm tiến triển bệnh xơ vữa động mạch vành. Đặc biệt, thuốc còn được dùng để phòng ngừa bệnh tim mạch tiên phát nhằm giảm nguy cơ đột quỵ, nhồi máu cơ tim và thủ thuật tái tạo mạch vành ở những người có nguy cơ cao nhưng chưa có biểu hiện lâm sàng rõ rệt.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc ức chế HMG-CoA reductase.

Mã ATC: C10AA07

Cơ chế hoạt động

Rosuvastatin là một chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh của HMG-CoA reductase, enzym ngăn cản chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzym A thành mevalonat, tiền chất của cholesterol. Vị trí tác dụng chính của rosuvastatin là gan, cơ quan đích để giảm cholesterol.

Rosuvastatin làm tăng số lượng thụ thể LDL ở gan trên bề mặt tế bào, tăng cường sự hấp thu và dị hóa LDL và ức chế tổng hợp VLDL ở gan, do đó làm giảm tổng số VLDL và LDL.

Tác dụng dược lực học

Rosuvastatin làm giảm LDL-cholesterol, cholesterol toàn phần và triglycerid và tăng HDL-cholesterol. Thuốc cũng làm giảm ApoB, non-HDL-C, VLDL-C, VLDL-TG và tăng ApoA-I. Rosuvastatin cũng hạ thấp tỷ lệ LDL-C / HDL-C, C toàn phần/ HDL-C và non-HDL-C/ HDL-C và tỷ lệ ApoB / ApoA-I.

Dược động học

Hấp thu: Nồng độ đỉnh trong huyết tương của rosuvastatin đạt được khoảng 5 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 20%.

Phân bố: Rosuvastatin phân bố rộng rãi ở gan là nơi chủ yếu tổng hợp cholesterol và thanh thải LDL – C. Thể tích phân bố của rosuvastatin khoảng 134 L. Khoảng 90% rosuvastatin kết hợp với protein huyết tương, chủ yếu là với albumin.

Chuyển hóa: Rosuvastatin ít bị chuyển hóa (khoảng 10%). Các nghiên cứu in vitro về chuyển hóa có sử dụng các tế bào gan của người xác định rằng rosuvastatin là một cơ chất yếu cho sự chuyển hóa qua cytochrom P450. CYP2C9 là chất đồng enzym chính tham gia vào quá trình chuyển hóa, 2C19, 3A4 và 2D6 tham gia ở mức độ thấp hơn. Chất chuyển hóa chính được xác định là N – desmethyl và lacton. Chất chuyển hóa N – desmethyl có hoạt tính yếu hơn khoảng 50% so với rosuvastatin trong khi dạng lacton không có hoạt tính về mặt lâm sàng. Rosuvastatin chiếm hơn 90% hoạt tính ức chế HMG – CoA reductase trong tuần hoàn.

Thải trừ: Khoảng 90% liều rosuvastatin được thải trừ ở dạng không đổi qua phân (bao gồm hoạt chất được hấp thu và không được hấp thu) và phần còn lại được bài tiết ra nước tiểu. Khoảng 5% được bài tiết ra nước tiểu dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 19 giờ. Thời gian bán thải không tăng khi dùng liều cao hơn. Độ thanh thải trong huyết tương trung bình khoảng 50 lít/ h (hệ số biến thiên là 21,7%). Giống như các chất ức chế HMG – CoA reductase khác, sự vận chuyển rosuvastatin qua gan cần đến chất vận chuyển qua màng OATP – C. Chất vận chuyển này quan trọng trong việc đào thải rosuvastatin qua gan.

Tính tuyến tính: Nồng độ toàn thân của rosuvastatin tăng tuyến tính với liều dùng. Không có sự thay đổi nào về các thông số dược động học sau nhiều liều dùng hàng ngày.

Dược động học trên các đối tượng đặc biệt

Tuổi tác và giới tính: Tác động của tuổi tác hoặc giới tính trên dược động học của rosuvastatin không liên quan về mặt lâm sàng trên người trưởng thành. Dược động học của rosuvastatin trên trẻ em và thiếu niên bị tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử thì tương tự hoặc thấp hơn trên người trưởng thành bị rối loạn mỡ máu.

Chủng tộc: Các nghiên cứu dược động học cho thấy AUC và Cmax tăng khoảng gấp 2 lần ở người châu Á sống ở châu Á so với người da trắng sống ở phương Tây. Người châu Á – Ấn Độ cũng có AUC và Cmax gấp khoảng 1,3 lần. Một phân tích dược động học theo quần thể dân cư cho thấy không có sự khác biệt có ý nghĩa lâm sàng về dược động học ở các nhóm người da trắng và người da đen.

Suy thận: Trong nghiên cứu trên người suy thận ở nhiều mức độ khác nhau cho thấy rằng bệnh thận từ nhẹ đến vừa không ảnh hưởng đến nồng độ rosuvastatin hoặc chất chuyển hóa N – desmethyl trong huyết tương. Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin huyết tương < 30 ml/ phút) có nồng độ thuốc trong huyết tương tăng cao gấp 3 lần và nồng độ chất chuyển hóa N – desmethyl tăng cao gấp 9 lần so với người tình nguyện khỏe mạnh. Nồng độ của rosuvastatin trong huyết tương ở trạng thái ổn định ở những bệnh nhân đang thẩm phân máu cao hơn khoảng 50% so với người tình nguyện khỏe mạnh.

Suy gan: Trong nghiên cứu trên người tổn thương gan ở nhiều mức độ khác nhau, không có bằng chứng về tăng mức tiếp xúc của rosuvastatin ở những bệnh nhân có điểm số Child – Pugh ≤ 7. Tuy nhiên, 2 bệnh nhân với điểm số Child – Pugh là 8 và 9 có mức độ tiếp xúc của rosuvastatin tăng lên ít nhất gấp 2 lần so với người có điểm số Child – Pugh thấp hơn. Không có kinh nghiệm ở những bệnh nhân với điểm số Child – Pugh > 9.

Các dạng đa hình di truyền: Sự phân bố các chất ức chế HMG – CoA reductase, bao gồm rosuvastatin, liên quan đến các protein vận chuyển OATP1B1 và BCRP. Ở những bệnh nhân có đa hình di truyền SLCO1B1 (OATP1B1) và/ hoặc ABCG2 (BCRP) có nguy cơ tăng tiếp xúc với rosuvastatin. Các hình thái đa hình riêng lẻ của SLCO1B1 c.521CC và ABCG2 c.421AA có liên quan đến tăng mức độ tiếp xúc với rosuvastatin (AUC) so với các kiểu gen của SLCO1B1 c.521TT hoặc ABCG2 c.421CC. Việc định kiểu gen cụ thể này chưa được thiết lập trong lâm sàng, nhưng đối với những bệnh nhân mang các dạng đa hình này nên dùng liều rosuvastatin hàng ngày thấp hơn.

Trẻ em: Hai nghiên cứu về dược động học với rosuvastatin (viên nén) ở trẻ em bị tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử từ 10 – 17 tuổi hoặc 6 – 17 tuổi (tổng cộng 214 bệnh nhân) cho thấy mức độ tiếp xúc với rosuvastatin ở trẻ em tương đương hoặc thấp hơn bệnh nhân là người trưởng thành. Có thể dự đoán được mức độ tiếp xúc rosuvastatin về liều lượng và thời gian trong khoảng thời gian 2 năm.

Liều dùng

Liều khởi đầu thông thường cho người lớn là 5 mg hoặc 10 mg mỗi ngày 1 lần. Bác sĩ có thể điều chỉnh liều sau mỗi 4 tuần nếu cần thiết, với liều tối đa không vượt quá 40 mg mỗi ngày và cần được theo dõi chặt chẽ. Đối với trẻ em từ 10 đến 17 tuổi, liều lượng sử dụng là từ 5 đến 20 mg mỗi ngày. Bệnh nhân suy thận nặng có mức thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút chỉ được dùng liều khởi đầu 5 mg và tối đa không quá 10 mg mỗi ngày. Khuyến cáo cân nhắc dùng liều khởi điểm 5 mg cho bệnh nhân người châu Á do khả năng hấp thu cao hơn.

Cách dùng

Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén bao phim nên người bệnh sử dụng qua đường uống bằng cách nuốt nguyên viên cùng với một cốc nước lọc mà không được nhai hay nghiền nát. Bệnh nhân có thể uống thuốc vào bất cứ thời điểm nào trong ngày, dùng vào bữa ăn hoặc lúc bụng đói đều được. Trước và trong suốt quá trình sử dụng thuốc, người bệnh bắt buộc phải tuân thủ nghiêm ngặt một chế độ ăn kiêng tiêu chuẩn nhằm giảm cholesterol.

Chống chỉ định

Tuyệt đối không dùng thuốc cho người bệnh có tiền sử quá mẫn cảm với rosuvastatin hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào có trong sản phẩm. Thuốc chống chỉ định với bệnh nhân có bệnh lý gan đang tiến triển hoặc chỉ số men gan transaminase huyết thanh tăng cao dai dẳng không rõ nguyên nhân. Không sử dụng cho bệnh nhân suy thận nặng, người mắc bệnh lý về cơ xương, người đang dùng thuốc cyclosporin và đặc biệt là phụ nữ đang trong thời kỳ mang thai hoặc đang cho con bú.

Tác dụng phụ

Trong quá trình sử dụng, người bệnh có thể gặp các tác dụng không mong muốn thường gặp như tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, đau bụng, buồn nôn, đau đầu, chóng mặt, mất ngủ, suy nhược cơ thể, đau nhức cơ hoặc đau khớp. Một số phản ứng phụ ít gặp hơn bao gồm bệnh về cơ, ban da, mẩn ngứa, viêm mũi và viêm xoang. Bệnh nhân cần thông báo ngay cho bác sĩ nếu xuất hiện tình trạng đau nhức cơ bắp không rõ nguyên nhân hoặc nước tiểu có màu sẫm.

Quá liều và cách xử trí

Không có điều trị đặc hiệu nào khi dùng Rosuvastatin quá liều. Nếu có quá liều tiến hành điều trị triệu chứng và các biện pháp hỗ trợ cần thiết. Thẩm tách máu không làm tăng đáng kể sự thanh thải Rosuvastatin.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Lưu ý và thận trọng

Trước khi bắt đầu liệu trình, bệnh nhân cần thực hiện các xét nghiệm sinh hóa để kiểm tra men gan và nồng độ creatin kinase. Cần đặc biệt thận trọng và theo dõi sát sao ở những đối tượng có nguy cơ cao bị tổn thương cơ hoặc tiêu cơ vân như người cao tuổi trên 70 tuổi, bệnh nhân suy tuyến giáp, người nghiện rượu hoặc người có tiền sử cá nhân và gia đình mắc các bệnh lý về cơ di truyền. Cần cân nhắc kỹ lưỡng khi dùng chung với các thuốc nhóm fibrat hoặc niacin.

Điều kiện bảo quản

Thuốc cần được bảo quản cẩn thận ở những nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ dưới mức 30 độ C. Tránh xa tầm tay của trẻ em.

Thông tin thêm

Quy cách đóng gói: Hộp 3 vỉ x 10 viên.

Số giấy tiếp nhận đăng ký bản công bố sản phẩm: VD-24017-15.

Nhà sản xuất: Công ty Cổ phần Dược Hậu Giang.

Thương nhân chịu trách nhiệm về sản phẩm: Công ty Cổ phần Dược Hậu Giang.

Xuất xứ: Việt Nam.