Thuốc Bisocar 5mg điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực (Hộp 3 vỉ x 10 viên)

Thành phần

Bisoprolol fumarate …………………..5 mg

Chỉ định

• Điều trị tăng huyết áp dùng một mình hoặc phối hợp với các thuốc khác.
• Điều trị đau thắt ngực dùng một mình hoặc phối hợp với các thuốc khác.

Dược lực học

• Bisoprolol là một thuốc chẹn chọn lọc beta nhưng không có tính chất ổn định màng và không có tác dụng giống thần kinh giao cảm nội tại khi dùng trong phạm vi liều điều trị. Với liều thấp, bisoprolol ức chế chọn lọc đáp ứng với kích thích adrenalin bằng cách cạnh tranh chẹn thụ thể beta1 adrenalin của tim, nhưng ít tác dụng trên thụ thể beta2 adrenalin của cơ trơn phế quản và thành mạch. Với liều cao (thí dụ 20mg hoặc hơn), tính chất chọn lọc của bisoprolol trên thụ thể beta thường giảm xuống và thuốc sẽ cạnh tranh ức chế cả hai thụ thể beta1 và beta2.
• Bisoprolol được dùng để điều trị tăng huyết áp. Hiệu quả của bisoprolol tương đương với các thuốc chẹn beta khác. Cơ chế tác dụng hạ huyết áp của bisoprolol có thể gồm những yếu tố sau: Giảm lưu lượng tim, ức chế thận giải phóng renin và giảm tác động của thần kinh giao cảm đi từ các trung tâm vận mạch ở não. Những tác dụng nổi bật nhất của bisoprolol là làm giảm tần số tim, cả lúc nghỉ lẫn lúc gắng sức. Bisoprolol làm giảm lưu lượng của tim lúc nghỉ và khi gắng sức, kèm theo ít thay đổi về thể tích máu tống ra trong mỗi nhát bóp tim, và chỉ làm tăng ít áp lực nhĩ phải hoặc áp lực mao mạch phổi bít lúc nghỉ và lúc gắng sức. Trừ khi có chống chỉ định hoặc người bệnh không dung nạp được, thuốc chẹn beta đã được dùng phối hợp với các thuốc ức chế men chuyển, lợi tiểu và glycosid trợ tim để điều trị suy tim do loạn chức năng thất trái, để làm giảm suy tim tiến triển. Tác dụng tốt của các thuốc chẹn beta trong điều trị suy tim mạn sung huyết được cho chủ yếu là do ức chế các tác động của hệ thần kinh giao cảm. Dùng thuốc chẹn beta lâu dài, cũng như các thuốc ức chế men chuyển, có thể làm giảm các triệu chứng suy tim và cải thiện tình trạng lâm sàng của người bị suy tim mạn. Các tác dụng tốt này đã được chứng minh ở người đang dùng một thuốc ức chế men chuyển, cho thấy ức chế phối hợp hệ thống renin -angiotensin và hệ thần kinh giao cảm là các tác dụng cộng.

Dược động học

• Bisoprolol hầu như được hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hoá. Và chỉ qua chuyển hoá bước đầu rất ít nên sinh khả dụng qua đường uống khoảng 90%. Sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 2 – 4 giờ. Khoảng 30% thuốc gắn vào protein huyết tương. Thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu của thuốc. Nửa đời thải trừ ở huyết tương từ 10 đến 12 giờ. Bisoprolol hoà tan vừa phải trong lipid. Thuốc chuyển hoá ở gan và bài tiết trong nước tiểu, khoảng 50% dưới dạng không đổi và 50% dưới dạng chất chuyển hoá.
• Ở người cao tuổi, nửa đời thải trừ trong huyết tương hơi kéo dài hơn so với người trẻ tuổi, tuy nồng độ trung bình trong huyết tương ở trạng thái ổn định tăng lên, nhưng không có sự khác nhau có ý nghĩa về mức độ tích lũy bisoprolol giữa người trẻ tuổi và người cao tuổi.
• Ở người có hệ số thanh thải creatinin dưới 40 ml/phút, nửa đời huyết tương tăng gấp khoảng 3 lần so với người bình thường, ở người xơ gan, tốc độ thải trừ bisoprolol thay đổi nhiều hơn và thấp hơn có ý nghĩa so với người bình thường (8,3 – 21,7 giờ).

Liều dùng 

Người lớn

• Điều trị tăng huyết áp
• Liều khởi đầu được khuyến cáo là 2,5 – 5 mg x 1 lần/ngày.
• Với bệnh nhân không kiểm soát được huyết áp bằng liều khởi đầu, có thể tăng tuỳ theo dung nạp đến 10 mg, trường hợp nặng có thể tăng lên tối đa 20 mg/ngày.

Điều trị tăng đau thắt ngực

Liều thường dùng: 10 mg x 1 lần/ngày, tối đa 20 mg/ngày. Một số bệnh nhân có thể đạt hiệu quả điều trị với liều 5 mg/ngày.

Người cao tuổi

Có chức năng gan thận bình thường: Không cần thay đổi liều.

Suy thận hoặc suy gan

Với bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin trong khoảng 5 – 20 ml/phút) và bệnh nhân bị tổn thương gan nặng hoặc tiến triển, khuyến cáo không nên dùng quá 10 mg/ngày.

Cách dùng 

Dùng theo đường uống. Nên dùng thuốc vào buổi sáng và có thể uống cùng với thức ăn. Nuốt nguyên viên với nước, không được nhai.

Chống chỉ định

• Suy tim cấp hoặc trong các giai đoạn suy tim mất bù cần truyền tĩnh mạch các thuốc gây co cơ tim.
• Shock do tim.
• Block nhĩ thất độ 2 hoặc độ 3.
• Hội chứng suy nút xoang.
• Blốc xoang nhĩ.
• Nhịp tim chậm gây ra triệu chứng thực thể (dưới 60 lần/phút).
• Huyết áp thấp gây ra triệu chứng thực thể.
• Hen phế quản nặng hoặc bệnh phổi mạn tính tắc nghẽn nặng.
• Một số thể nặng của bệnh tắc động mạch ngoại biên hoặc một số thể nặng của hội chứng Raynaud.
• U tủy thượng thận chưa được điều trị.
• Nhạy cảm với bisoprolol hay bất cứ thành phần nào của thuốc.

Tác dụng phụ

Bisoprolol được dung nạp tốt ở phần lớn người bệnh. Phần lớn các tác dụng không mong muốn ở mức độ nhẹ và nhất thời. Tỷ lệ người bệnh phải ngừng điều trị do các tác dụng không mong muốn là 3,3% đối với người bệnh dùng bisoprolol và 6,8% đối với bệnh nhân dùng placebo.

Thường gặp, ADR > 1/100

• Tiêu hoá: ỉa chảy, nôn.
• Hô hấp: Viêm mũi.
• Chung: Suy nhược, mệt mỏi.

ít gặp, 1/1000 < ADR <1/100

• Cơ xương: Đau khớp.
• Hệ TKTW: Giảm cảm giác, khó ngủ.
• Tim mạch: Nhịp tim chậm.
• Tiêu hoá: Buồn nôn.
• Hô hấp: Khó thở.
• Chung: Đau ngực, phù ngoại biên.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi xảy ra ADR với các biểu hiện trên, có thể xử trí như các trường hợp của triệu chứng quá liều (xem mục: Quá liều và xử trí).

Tương tác thuốc

• Không được phối hợp bisoprolol với các thuốc chẹn beta khác. Cần phải theo dõi chặt chẽ người bệnh dùng các thuốc làm tiêu hao catecholamin, như reserpin hoặc guanethidin, vì tác dụng chẹn beta – adrenergic tăng thêm có thể gây giảm quá mức hoạt tính giao cảm. Ở người bệnh được điều trị đồng thời với clonidin, nếu cần phải ngừng điều trị thì nên ngừng dùng bisoprolol nhiều ngày trước khi ngừng dùng clonidin.
• Cần phải thận trọng sử dụng bisoprolol khi dùng đồng thời với các thuốc ức chế co bóp cơ tim hoặc ức chế sự dẫn truyền nhĩ- thất, như một số thuốc đối kháng calci, đặc biệt thuộc các nhóm phenylalkylamin (verapamil) và benzothiazepine (diltiazem), hoặc các thuốc chống loạn nhịp, như disopyramid.
• Việc sử dụng đồng thời rifampicin làm tăng sự thanh thải chuyển hóa bisoprolol, dẫn đến rút ngắn nửa đời thải trừ của bisoprolol. Tuy vậy, thường không phải điều chỉnh liều đầu tiên.
• Nguy cơ phản ứng phản vệ: Trong khi sử dụng các thuốc chẹn beta, người bệnh có bệnh sử phản ứng phản vệ nặng với các dị nguyên khác nhau có thể phản ứng mạnh hơn với việc sử dụng thuốc nhắc lại, do tình cờ, do chẩn đoán hoặc do điều trị. Những bệnh nhân như vậy có thể không đáp ứng với các liều epinephrin thường dùng để điều trị các phản ứng dị ứng.

Lưu ý và thận trọng

Suy tim:

Kích thích giao cảm là một thành phần cần thiết hỗ trợ chức năng tuần hoàn trong giai đoạn bắt đầu suy tim sung huyết, và sự chẹn-beta có thể dẫn đến suy giảm thêm co bóp của cơ tim và thúc đẩy suy tim nặng hơn. Tuy nhiên, ở một số người bệnh có suy tim sung huyết còn bù có thể cần phải dùng thuốc này. Trong trường hợp này, phải dùng thuốc một cách thận trọng. Thuốc chỉ được dùng thêm vào khi đã có điều trị suy tim với các thuốc cơ bản (thuốc lợi tiểu, digitalis, ức chế men chuyển) dưới sự kiểm soát chặt chẽ của bác sĩ chuyên khoa.

Với bệnh nhân không có bệnh sử suy tim:

Sự ức chế liên tục cơ tim của các thuốc chẹn beta có thể làm cho suy tim. Khi có các dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên của suy tim, cần phải xem xét việc ngừng dùng bisoprolol. Trong một số trường hợp, có thể tiếp tục liệu pháp chẹn beta trong khi điều trị suy tim với các thuốc khác.

Ngừng điều trị đột ngột

Đau thắt ngực nặng lên và trong một số trường hợp, nhồi máu cơ tim hoặc loạn nhịp thất ở người bị bệnh động mạch vành sau khi ngừng đột ngột thuốc chẹn beta. Do đó cần phải nhắc nhở những người bệnh này là không được ngừng dùng thuốc khi chưa có lời khuyên của thầy thuốc. Ngay cả với người bệnh chưa rõ bệnh động mạch vành, nên khuyên giảm dần bisoprolol trong khoảng một tuần dưới sự theo dõi cẩn thận của thầy thuốc. Nếu các triệu chứng cai thuốc xảy ra, nên dùng thuốc lại ít nhất trong một thời hạn.

Bệnh mạch ngoại biên:

Các thuốc chẹn beta có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng của suy động mạch ở người bị viêm tắc động mạch ngoại biên. Cần thận trọng đối với các bệnh nhân này.

Bệnh co thắt phế quản:

Nói chung, bệnh nhân có bệnh co thắt phế quản không được dùng các thuốc chẹn beta. Tuy vậy, do tính chất chọn lọc tương đối beta1, có thể dùng thận trọng bisoprolol ở người bệnh có bệnh co thắt phế quản không đáp ứng với hoặc không thể dung nạp với điều trị chống tăng huyết áp khác. Vì tính chọn lọc beta không tuyệt đối, phải dùng liều bisoprolol thấp nhất có thể được, và bắt đầu với liều 2,5mg. Phải có sẵn một thuốc chủ vận beta2 (giãn phế quản).

Gây mê và đại phẫu thuật:

Nếu cần phải tiếp tục điều trị với bisoprolol gần lúc phẫu thuật, phải đặc biệt thận trọng khi dùng các thuốc gây mê làm suy giảm chức năng cơ tim, như ether, cyclopropane và trichloroethylene.

Đái tháo đường và hạ glucose huyết:

Các thuốc chẹn beta có thể che lấp các biểu hiện của hạ glucose huyết, đặc biệt nhịp tim nhanh. Các thuốc chẹn beta không chọn lọc có thể làm tăng mức hạ glucose huyết gây bởi insulin và làm chậm sự phục hồi các nồng độ glucose huyết thanh. Do tính chất chọn lọc beta1, điều này ít có khả năng xảy ra với bisoprolol. Tuy nhiên cần phải cảnh báo bệnh nhân hay bị hạ glucose huyết, hoặc bệnh nhân đái tháo đường đang dùng insulin hoặc các thuốc hạ glucose huyết đường uống về các khả năng này, và phải dùng bisoprolol một cách thận trọng.

Nhiễm độc do tuyến giáp:

Sự chẹn beta-adrenergic có thể che lấp các dấu hiệu lâm sàng của tăng năng tuyến giáp, như nhịp tim nhanh. Việc ngừng đột ngột liệu pháp chẹn beta có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng của cường chức năng tuyến giáp hoặc có thể thúc đẩy xảy ra cơn bão giáp.

Suy giảm chức năng thận và gan:

Cần hiệu chỉnh liều bisoprolol một cách cẩn thận đối với bệnh nhân suy thận hoặc suy gan.

Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và thời kỳ cho con bú

• Thời kỳ mang thai: Chỉ dùng bisoprolol cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai nếu khả năng lợi ích biện minh được cho nguy cơ có thể xảy ra cho thai.
• Thời kỳ cho con bú: Không biết bisoprolol có được bài tiết vào sữa người hay không. Vì nhiều thuốc được bài tiết vào sữa người, cần phải thận trọng khi dùng bisoprolol cho phụ nữ đang trong thời kỳ cho con bú.

Bảo quản 

Nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C. Tránh ánh sáng.

Quy cách đóng gói

Hộp 3 vỉ x 10 viên.

Thông tin thêm

• Công ty đăng ký: Rusanpharm (Ấn Độ)
• Xuất xứ: Ấn Độ
• Số đăng ký: VN-22223-19