Thuốc Donepezil 10mg điều trị triệu chứng sa sút trí tuệ Alzheimer (Hộp 1 túi x 3 vỉ x 10 viên)

Thành phần

Mỗi viên nén bao phim Donepezil 10mg chứa:

Hoạt chất: Donepezil hydroclorid 10mg.

Tá dược: Microcelac 100, Cellulose vi tinh thể 102, natri starch glycolat, Silica keo khan, Magnesi stearat, Opadry II Yellow 85F42138 (Polyvinyl alcohol, Titan dioxyd, Polyethylen glycol, Talc, Quinolin yellow aluminum lake, Sunset yellow FCEF aluminum lake, Indigo carmin aluminum lake).

Tác dụng – Chỉ định của thuốc Donepezil 10mg

• Donepezil là thuốc ức chế acetylcholinesterase có thể hồi phục, làm tăng nồng độ acetylcholin ở synap thần kinh, hỗ trợ cải thiện dẫn truyền thần kinh cholinergic trong não.
• Thuốc được chỉ định để điều trị triệu chứng của bệnh Alzheimer từ thể nhẹ đến trung bình

Liều dùng

Người lớn và người cao tuổi:

• Khởi đầu 5mg/ngày, uống 1 lần/ngày và duy trì ít nhất 1 tháng để đánh giá đáp ứng.
• Sau 1 tháng, có thể tăng lên 10mg/ngày nếu bệnh nhân dung nạp tốt.
• Liều tối đa: 10mg/ngày.
• Liều cao hơn chưa được nghiên cứu.
• Việc điều trị phải do bác sĩ chuyên khoa có kinh nghiệm chẩn đoán sa sút trí tuệ tiến hành.
• Đánh giá hiệu quả thường xuyên, ngưng thuốc nếu không còn lợi ích. Sau khi ngưng, tác dụng cải thiện giảm dần.

Trẻ em (<18 tuổi): Không khuyến cáo.

Bệnh nhân suy thận: Không cần chỉnh liều.

Bệnh nhân suy gan nhẹ – vừa: Cần thận trọng, tăng liều dựa trên dung nạp cá nhân.

Suy gan nặng: Chưa có dữ liệu.

Cách dùng

Uống nguyên viên với nước, vào buổi tối trước khi ngủ

Chống chỉ định

• Quá mẫn với donepezil hydroclorid, dẫn chất piperidin hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.

Tác dụng phụ

Các phản ứng thường gặp nhất: tiêu chảy, buồn nôn, nôn, chóng mặt, mệt mỏi, mất ngủ, co cứng cơ.

Các tác dụng không mong muốn khác (theo tần suất):

• Nhiễm khuẩn: cảm lạnh thông thường.
• Chuyển hóa – dinh dưỡng: Chán ăn.
• Tâm thần: Ảo giác, kích động, hành vi hung hăng, ác mộng.
• Thần kinh: Ngất, co giật, hội chứng ngoại tháp, hội chứng ác tính do thuốc tâm thần (hiếm).
• Tim mạch: Nhịp tim chậm, block nhĩ thất, xoắn đỉnh, kéo dài QT (rất hiếm).
• Tiêu hóa: Đau bụng, xuất huyết tiêu hóa, loét dạ dày–tá tràng, tăng tiết nước bọt.
• Gan mật: Viêm gan, rối loạn chức năng gan.
• Da – mô dưới da: Ngứa, phát ban.
• Cơ xương khớp: Tiêu cơ vân (hiếm).
• Thận – tiết niệu: Tiểu không tự chủ.
• Toàn thân: Đau, mệt mỏi.
• Xét nghiệm: Tăng nhẹ CK huyết thanh

Tương tác

• Donepezil không ảnh hưởng đến chuyển hóa của theophyllin, warfarin, cimetidin, Digoxin.
• Các thuốc ức chế CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, Erythromycin) và CYP2D6 (quinidin, fluoxetin) có thể làm tăng nồng độ donepezil.
• Các thuốc cảm ứng enzym (rifampicin, Phenytoin, carbamazepin, rượu) làm giảm nồng độ donepezil.
• Có thể tăng tác dụng của thuốc giãn cơ succinylcholin, thuốc cholinergic, thuốc chẹn beta.
• Cần thận trọng khi phối hợp với thuốc kéo dài QT (amiodaron, sotalol, Citalopram, ziprasidon, levofloxacin…).
• Không pha trộn với thuốc khác do chưa có dữ liệu tương kỵ

Lưu ý và thận trọng 

• Không dùng cho bệnh nhân Alzheimer giai đoạn nặng hoặc sa sút trí tuệ do nguyên nhân khác.
• Có thể tăng tác dụng của thuốc giãn cơ khi gây mê.
• Thận trọng ở bệnh nhân có rối loạn dẫn truyền tim, nguy cơ loét dạ dày, bệnh phổi tắc nghẽn, hen, rối loạn tiết niệu.
• Co giật, hội chứng ngoại tháp, hội chứng ác tính do thuốc tâm thần có thể xảy ra.
• Không phối hợp với các thuốc ức chế acetylcholinesterase khác.
• Không có dữ liệu ở bệnh nhân suy gan nặng.
• Thuốc chứa <23mg natri/viên, coi như không chứa natri

Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

• Thai kỳ: Thiếu dữ liệu an toàn, chỉ dùng khi thật sự cần thiết.
• Cho con bú: Thuốc được tiết qua sữa chuột, chưa rõ ở người. Không nên dùng khi đang cho con bú.
• Sinh sản: Chưa có dữ liệu ảnh hưởng trên khả năng sinh sản.

Xử trí khi quá liều

• Triệu chứng: Buồn nôn nặng, nôn, tăng tiết nước bọt, đổ mồ hôi, nhịp tim chậm, hạ huyết áp, khó thở, co giật, yếu cơ, có thể tử vong do suy hô hấp.
• Xử trí: Điều trị hỗ trợ. Có thể dùng Atropin sulfat tĩnh mạch (1–2mg, điều chỉnh theo đáp ứng). Chưa rõ thuốc có loại bỏ được qua thẩm tách hay không.

Cơ chế tác dụng

Dược lực học

Donepezil hydroclorid là thuốc ức chế acetylcholinesterase hồi phục, tác động chủ yếu trên hệ thần kinh trung ương. Thuốc gắn thuận nghịch vào enzym acetylcholinesterase, ngăn cản sự thủy phân acetylcholin, làm tăng nồng độ chất dẫn truyền này ở synap thần kinh. Hiệu quả rõ nhất tại não, đặc biệt ở vùng vỏ não, hồi hải mã và các cấu trúc nền liên quan đến trí nhớ. Nhờ vậy, Donepezil cải thiện triệu chứng nhận thức ở bệnh nhân Alzheimer nhẹ đến trung bình. Tuy nhiên, khi bệnh tiến triển nặng và số lượng tế bào cholinergic giảm nhiều, hiệu quả có thể suy giảm.

Dược động học

Hấp thu

Donepezil hấp thu tốt qua đường uống, đạt nồng độ tối đa sau 3–4 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng. Thời gian bán thải khoảng 70 giờ, trạng thái ổn định đạt sau 3 tuần.

Phân bố

Khoảng 95% gắn với protein huyết tương. Sau liều duy nhất 5mg có gắn đồng vị phóng xạ, khoảng 28% liều không được thu hồi, cho thấy thuốc tồn lưu trong cơ thể ít nhất 10 ngày.

Chuyển hóa

Chuyển hóa qua hệ cytochrom P450 (CYP3A4 chủ yếu, CYP2D6 một phần), tạo nhiều chất chuyển hóa như 6-O-desmethyl donepezil, 5-O-desmethyl donepezil.

Thải trừ

Đào thải chủ yếu qua nước tiểu (57%) và phân (14,5%), gồm cả thuốc dạng nguyên vẹn và chất chuyển hóa. Không có chu kỳ gan – ruột.

Đối tượng đặc biệt

• Tuổi, giới, chủng tộc và hút thuốc không ảnh hưởng đáng kể.
• Bệnh nhân suy gan nhẹ – vừa: AUC tăng 48%, Cmax tăng 39%.
• Ở bệnh nhân Alzheimer, nồng độ huyết tương tương tự người khỏe mạnh.

Bảo quản 

Bảo quản nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

Quy cách đóng gói

Hộp 1 túi x 3 vỉ x 10 viên

Số đăng ký

893110389025

Thương hiệu

Euvipharm

Công ty đăng ký

Công ty cổ phần JW Euvipharm

Xuất xứ

Việt Nam.