Thuốc Glockner-5 Davipharm điều trị triệu chứng cường giáp (Hộp 10 vỉ x 10 viên)

Thành phần

• Methimazole ………………5 mg
• Tá dược: lactose, microcrystalline cellulose, povidone, magnesi stearat, starch, v.v.

Chỉ định

Glockner-5 được chỉ định trong:

• Điều trị bệnh Basedow (Graves) – cường giáp lan tỏa tự miễn.
• Cường giáp do bướu nhân độc tuyến giáp.
• Điều trị hỗ trợ trước phẫu thuật tuyến giáp để ổn định hormone.
• Điều trị hỗ trợ trước khi dùng iod phóng xạ.

Dược lực học

• Methimazol, hay còn gọi thiamazol, là một thuốc kháng giáp tổng hợp, dẫn chất thioimidazol (imidazol có lưu huỳnh). Thiamazol ức chế quá trình tổng hợp hormon giáp ở tuyến giáp bằng cách làm chất nền cho enzym peroxydase của tuyến giáp. Men này xúc tác phản ứng kết hợp iodid được oxy hóa vào gốc tyrosin của phân tử thyroglobulin và phản ứng cặp đôi phân tử iodotyrosin thành iodothyronin. Do vậy, iod bị đi chệch khỏi quá trình tổng hợp hormon giáp.
• Thiamazol không ức chế tác dụng của hormon giáp đã hình thành trong tuyến giáp hoặc có trong tuần hoàn, không ức chế giải phóng hormon giáp, cũng không ảnh hưởng đến hiệu quả của hormon tuyến giáp đưa từ ngoài vào. Do đó, thiamazol không có tác dụng trong nhiễm độc giáp do dùng quá liều hormon giáp.
• Trong trường hợp tuyến giáp đã có một nồng độ iod tương đối cao (do dùng iod từ trước hoặc do dùng iod phóng xạ trong chẩn đoán), cơ thể sẽ đáp ứng chậm với thiamazol.
• Thiamazol không chữa được nguyên nhân gây ra cường giáp và thường không được dùng kéo dài để điều trị cường giáp.
• Việc dùng thiamazol liều quá cao và thời gian dùng quá dài dễ gây giảm năng giáp. Nồng độ hormon giáp giảm làm cho tuyến yên tăng tiết TSH (thyreo-stimulating hormon). TSH kích thích lại sự phát triển tuyến giáp, có thể gây ra bướu giáp. Để tránh hiện tượng này, khi chức năng giáp đã trở về bình thường, phải dùng liều thấp vừa phải, để chỉ ức chế sự sản xuất hormon giáp ở một mức độ nhất định, hoặc kết hợp dùng hormon giáp tổng hợp như levothyroxin, để tuyến yên không tăng tiết TSH.
• Khác với thuốc kháng giáp thuộc dẫn chất thiouracil (benzylthiouracil, propylthiouracil, methylthiouracil), thiamazol không ức chế sự khử iod ở ngoại vi của thyroxin thành triiodothyronin (tác dụng của triiodothyronin mạnh hơn nhiều so với thyroxin). Do đó, trong điều trị cơn nhiễm độc giáp, propylthiouracil thường được ưa dùng hơn.
• Tính theo khối lượng, thiamazol mạnh hơn benzylthiouracil và propylthiouracil (gấp 10 lần). Trong một nghiên cứu, nồng độ thyroxin và triiodothyronin trong máu giảm có ý nghĩa sau 5 ngày dùng thiamazol 40 mg mỗi ngày. Tác dụng tối đa đạt được sau 4 – 7 tuần.

Dược động học

• Hấp thu: Methimazol được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng đạt 93%.
• Phân bố: Methimazol tập trung nhiều vào tuyến giáp. Thuốc liên kết với protein huyết tương không đáng kể. Thuốc qua được hàng rào nhau thai và sữa mẹ.
• Chuyển hóa: Thuốc chuyến hóa chủ yếu ở gan. Thời gian bán thải là 5 – 6 giờ. Khi suy gan và thận thời gian bán thải có thể kéo dài.
• Thải trừ: Thuốc được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa 3-methyl-2-thiohydantoin, là chất chuyển hóa chính của methimazol. Chỉ dưới 10% methimazol được đào thải dưới dạng không biến đổi.

Liều dùng 

Người lớn và thiếu niên

• Cường giáp: Liều ban đầu: Cường giáp nhẹ: Uống ngày 15 mg, chia đều làm 3 lần, cách nhau 8 giờ.
• Cường giáp vừa: Uống ngày 30 – 40 mg, chia đều làm 3 lần, cách nhau 8 giờ.
• Cường giáp nặng: Uống ngày 60 mg, chia đều làm 3 lần, cách nhau 8 giờ.
• Liều duy trì: Uống ngày 5 – 15 mg, chia làm 3 lần, cách nhau 8 giờ.
• Triệu chứng cường giáp thường đỡ trong vòng 1 – 3 tuần và hết trong vòng 1 – 2 tháng khi dùng liều ban đầu. Khi đã đạt được tình trạng bình giáp (euthyroidism), giảm liều dần tới liều duy trì (ngày 5 – 15 mg).
• Do nguy cơ cao bị mất bạch cầu hạt với liều lớn 40 mg mỗi ngày, nên dùng liều thấp hơn 30 mg/ngày mỗi khi có thể.
• Cơn nhiễm độc giáp: Uống 15 – 20 mg, cứ 4 giờ một lần trong ngày đầu, kèm theo các biện pháp điều trị khác. Liều được điều chỉnh tùy theo đáp ứng của người bệnh.

Trẻ em

Cường giáp:

• Liều ban đầu: Uống ngày 0,4 mg/kg (400 microgam/kg), chia đều làm 3 lần.
• Liều duy trì: Uống ngày 0,2 mg/kg (200 microgam/kg) chia đều làm 3 lần, cách nhau 8 giờ.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Cách dùng 

• Thuốc viên để uống. Liều hàng ngày thường được chia đều làm 3 lần, uống cách nhau 8 giờ. Có thể uống 1 lần hoặc chia làm 2 lần, hiệu quả có thể kém, nhưng ở một số người, tác dụng không mong muốn ít hơn và người bệnh dễ chấp nhận hơn.
• Phải ngừng thiamazol 2 – 4 ngày trước khi dùng liệu pháp iod phóng xạ để tránh ảnh hưởng đến liệu pháp này. Nếu cần có thể tiếp tục cho lại thiamazol 3 – 7 ngày sau, cho tới khi liệu pháp iod phóng xạ phát huy tác dụng.
• Thời gian dùng thuốc để bệnh thoái lui phải lâu dài, thường dao động từ 6 tháng đến 1 – 2 năm. Thuốc không chữa khỏi nguyên nhân gây cường giáp.

Chống chỉ định

Thuốc Glockner chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Phụ nữ cho con bú vì thuốc bài tiết qua sữa.
• Suy gan nặng.
• Đang bị các bệnh nặng về máu (suy tủy, mất bạch cầu hạt).

Tác dụng phụ

Methimazole thường dung nạp tốt, nhưng có thể gặp một số tác dụng không mong muốn:

• Thường gặp: buồn nôn, phát ban, ngứa, nổi mề đay, đau khớp.
• Ít gặp: rụng tóc nhẹ, thay đổi vị giác.
• Hiếm gặp: giảm bạch cầu hạt (nguy hiểm), vàng da, sốt, viêm gan.

Nếu xuất hiện sốt, đau họng, mệt mỏi bất thường, cần xét nghiệm bạch cầu và ngừng thuốc ngay.

Tương tác thuốc

Với aminophylin, oxtriphylin hoặc theophylin

Khi cường giáp, sự chuyển hóa các thuốc này tăng. Dùng thiamazol, nếu tuyến giáp trở về bình thường, cần giảm liều các thuốc này.

Với amiodaron, iodoglycerol, iod hoặc KI

Các thuốc có iod làm giảm đáp ứng của cơ thể với thiamazol. Vì vậy, phải dùng liều thiamazol tăng (amiodaron có 37% iod).

Với thuốc chống đông dẫn chất coumarin hoặc indandion

Thiamazol có thể làm giảm prothrombin huyết, nên tác dụng của các thuốc chống đông uống tăng. Do đó, cần điều chỉnh liều thuốc chống đông dựa vào thời gian prothrombin.

Với thuốc chẹn beta, glycosid tim

Cường giáp làm tăng chuyển hóa và thải trừ thuốc chẹn beta hoặc glycosid tim, cần giảm liều các thuốc này khi tuyến giáp người bệnh trở về bình thường do dùng thiamazol.

Với muối iod phóng xạ 131I

Thiamazol làm giảm thu nạp 131I vào tuyến giáp. Nếu ngừng thiamazol đột ngột, thì sau khoảng 5 ngày, sự thu nạp 131I sẽ tăng trở lại.

Lưu ý và thận trọng

• Theo dõi công thức máu, men gan định kỳ khi điều trị kéo dài.
• Thận trọng ở người có bệnh gan, phụ nữ cho con bú (vì thuốc bài tiết qua sữa).
• Không tự ý dùng chung với thuốc khác mà không hỏi bác sĩ.
• Tránh phơi nhiễm iod trong quá trình điều trị (muối iod, thuốc cản quang).

Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và thời kỳ cho con bú

• Thiamazol đi qua nhau thai, nên có thể gây hại cho thai nhi (bướu cổ, giảm năng giáp, một số dị tật bẩm sinh), nhưng nguy cơ thực sự thường thấp, đặc biệt khi dùng liều thấp.
• Cần cân nhắc lợi/hại giữa điều trị và không điều trị. Trong trường hợp phải điều trị, propylthiouracil thường được chọn dùng hơn, vì thuốc qua nhau thai ít hơn thiamazol. Khi dùng thiamazol, phải dùng liều thấp nhất có hiệu lực để duy trì chức năng giáp của người mẹ ở mức cao trong giới hạn bình thường của người mang thai bình thường, đặc biệt trong 3 tháng cuối thai kỳ.
• Giảm năng giáp và bướu cổ ở thai nhi thường xảy ra khi dùng thuốc kháng giáp tới gần ngày sinh, vì tuyến giáp thai nhi chưa sản xuất hormon giáp cho tới tuần thứ 11 hoặc 12 thai kỳ. Tăng năng giáp có thể giảm ở người mẹ khi thai tiến triển, nên ở một số người có thể giảm liều thiamazol, có khi ngừng điều trị trong 2 – 3 tháng trước khi đẻ.
• Hormon giáp qua nhau thai rất ít, nên ít có khả năng bảo vệ cho thai nhi. Không nên dùng các hormon giáp trong khi mang thai, vì thuốc có thể che lấp các dấu hiệu thoái lui của cường giáp, và tránh được tăng liều thiamazol một cách vô ích, gây thêm tác hại cho mẹ và thai nhi.
• Không dùng cho phụ nữ cho con bú vì thuốc bài tiết qua sữa.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây chóng mặt, buồn ngủ. Vì vậy, nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc

Bảo quản 

Nơi khô mát, tránh ánh sáng trực tiếp. Nhiệt độ dưới 30°C. Đậy kín hộp sau khi sử dụng, tránh ẩm.

Quy cách đóng gói

Hộp 10 vỉ x 10 viên

Thông tin thêm

• Nhà sản xuất: CÔNG TY CP DƯỢC PHẨM ĐẠT VI PHÚ
• Xuất xứ: Việt Nam.
• Số đăng ký: 893110020800