Thuốc Paratramol điều trị triệu chứng đau từ trung bình đến nặng (Hộp 1 vỉ x 10 viên)

Thành phần

Mỗi viên nén bao phim chứa:

• Hoạt chất: 37,5 mg tramadol hydroclorid và 325 mg paracetamol.
• Viên trần: tinh bột ngô: 36,lmg, cellulose vi tinh thể: 45,4mg, natri starch glycolat (loại A): 28,8 mg,silica colloidal khan: 2,4mg, magnesi stearate: 4,8mg.
• Tá dươc bao: hypromellose: 9,375mg, macrogol 400: l,875mg, titan dioxid (E 171): 3,6mg, oxid sắt vàng (E172): 0,15mg.

Chỉ định

Paratramol được chỉ định điều trị triệu chứng đau từ trung bình đến nặng. Paratramol phải được sử dụng hạn chế cho các bệnh nhân đau từ trung bình đến nặng có cân nhắc đến nhu câu phối hợp tramadol và paracetamo.

Dược lực học

Nhóm dược lý điều trị: Tramadol, phối hợp.

ATC code: N02A X52. Thuốc giảm đau.

• Tramadol là một thuốc giảm đau opioid tác động lên hệ thần kinh trung ương. Tramadol là thuốc chủ vận không chọn lọc các thu thể |1, ỗ, và K opioid có ái lực cao hơn với các thụ thể |1. Các cơ chế khác được quy cho tác dụng giảm đau của thuốc là ức chế tái hấp thu noradrenaline và thúc đẩy sự giải phóng serotonin. Tramadol có tác dụng chống ho. Không như morphin, trong khoảng liều giảm đau của tramadol không có tác dụng ức chế hô hấp. Tương tự, thuốc không làm thay đổi nhu động dạ dày ruột. Tác dụng trên tim mạch thường nhẹ. Hiệu lực của tramadol băng 1/10 đến 1/6 morphin.
• Paracetamol (acetaminophen hay N – acetyl – p – aminophenol) là chất chuyển hóa có hoạt tính của phenacetin, là thuốc giảm đau – hạ sốt hữu hiệu có thể thay thế aspirin; tuy vậy, khác với aspirin, paracetamol không có hiệu quả điều trị viêm. Với liều ngang nhau tính theo gam, paracetamol có tác dụng giảm đau và hạ sốt tương tự như aspirin.

Dược động học

• Tramadol được sử dụng dạng racemic. Tramadol dạng [-], [+] và chất chuyển hóa M1 được tìm thấy trong máu. Mặc dù tramadol được hấp thu nhanh sau khi sử dụng, sự hấp thu của nó chậm hơn (và thời gian bán thải dài hơn) so với paracetamol.
• Sau khi uống liều đơn viên nén tramadol/ paracetamol (37,5 mg/ 325 mg), nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1,8 giờ đối với [(+)-tramadol/(-)-tramadol] và 0,9 giờ đối với paracetamol. Thời gian bán thải trung bình t]/2 là 5,1/4,7 đổi với [(+)-tramadol/(-)-tramadol] và 2,5 giờ đối với paracetamol.
• Trong các nghiên cứu dược động học trên người tình nguyện khỏe mạnh sau khi sử dụng đường uống liều đơn và liều nhắc lại paracetamol, không có sự thay đổi đáng kề về mặt lâm sàng được quan sát thấy về các chỉ số dược động học của từng họạt chất so với các chỉ số của từng hoạt chất được sử dụng đơn độc.

Hấp thu

• Tramadol dạng racemic được hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn sau khi sử dụng đường uống. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình khi sử dụng liều đơn 100 mg xấp xỉ 75%. Sau khi sử dụng liều nhắc lại, sinh khả dụng tăng lên và đạt xấp xỉ 90%.
• Sau khi sử dụng viên nén tramadol/paracetamol (37,5 mg/ 325 mg), sự hấp thu paracetamol đường uống nhanh và gần như hoàn toàn, chủ yếu ở ruột non. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của paracetamol đạt dược trong một giờ và không thay đổi khi sử dụng đồng thời với tramadol.
• Sau khi uống viên nén tramadol/ paracetamol (37,5 mg/ 325 mg) cùng với thức ăn, không có sự ảnh hưởng đáng kể đến nồng độ đỉnh hay mức độ hấp thu của cả tramadol và paracetamol, do đó paratramol có thể được sử dụng không phụ thuộc vào các bữa ăn.

Phân bố

• Tramadol có ái lực với mô cao (Vd.p=203 ± 40 1). Nó gắn kết với protein huyết tương khoảng 20%.
• Paracetamol được phân bố rộng khắp hầu hết các mô của cơ thề ngoại trừ mỡ. Thế tích phân bố biểu kiến khoảng 0,9 1/kg. Một phần nhỏ (khoảng 20%) paracetamol được gắn kết với protein huyết tương. .

Chuyến hóa

• Tramadol được chuyển hóa rộng rãi sau khi sử dụng đường uống. Khoảng 30% liều dùng được bài tiết vào nước tiểu dưới dạng thuốc không đổi, trong khi 60% liều dùng được bài tiết dưới dạng các chất chuyển hóa.
• Tramadol được chuyển hóa nhờ ơ-demcthylation (gây xúc tác bởi enzyme CYP2D6) thành chất chuyên hóa Ml và nhờ N-dcmethylation (gây xúc tác bời enzyme CYP3A) thành chất chuyến hóa M2. MI còn được chuyển hóa thêm nữa nhờ N-demethylation và bằng sự kết hợp với acid glucuronic. Thời gian bán thải huyết tương của Ml là 7 giờ. Chất chuyển hóa MI có đặc tính giảm đau mạnh hơn so với thuốc gốc.
• Paracetamol chủ yếu chuyển hóa ở gan qua hai con đường chính: glucuronidation và sulphation. Cách chuyển hóa thứ hai có thể bão hòa nhanh ở các liều cao hơn liều điều trị. Một phẩn nhỏ (khoáng 4%) được chuyển hóa bời cytochrome P450 thành một chất trung gian có hoạt tính CN-acetyl benzoquinoneimine), chất này trong điều kiện sử dụng bình thường được nhanh chóng khư độc bời sự khử glutathione và được bài tiết vào nước tiểu sau khi liên hợp với cysteine và acid mercapturic. Tuy nhiên, khi quá liều một lượng lớn, lượng chất chuyền hóa này tăng lên.

Thải trừ

Tramadol và các chất chuyển hóa được thài trừ chủ yếu qua thận. Thời gian bán thải của tramadol xấp xỉ 2 đến 3 giờ ở người lớn. Thời gian bán thải ngắn hơn ở trẻ em và hơi kéo dài hơn ờ trẻ sơ sinh và các bệnh nhân xơ gan. Paracetamol được thải trừ chủ yếu qua sự tạo thành các dẫn xuât liên hợp glucuro- và sulpho. ít hơn 9% Paracetamol được bài tiết vào nước tiểu dưới dạng thuốc không đổi. Ở các bệnh nhân suy thận, thời gian bán thải của cả hai hợp chất này đều bị kéo dài.

Liều dùng 

Liều dùng điều trị cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: Mỗi 4 – 6 giờ uống không quá 2 viên,một ngày uống không quá 8 viên. Liều cụ thể tuân theo chỉ định của bác sĩ điều trị.

Cách dùng 

• Thuốc Paratramol được bào chế dạng viên nén bao phim nên bệnh nhân sử dụng thuốc bằng đường uống.
• Uống thuốc với nước đun sôi để nguội. Nên uống nguyên viên, không nên bẻ hay nhai thuốc để đảm bảo hiệu quả điều trị của thuốc.

Chống chỉ định

Vui lòng không sử dụng thuốc cho các trường hợp bệnh nhân mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Tác dụng phụ

• Bên cạnh các tác dụng của thuốc, người bệnh khi điều trị bằng thuốc Paratramol cũng có thể gặp phải một số tác dụng không mong muốn:
• Nôn nao, chóng mặt, buồn ngủ.
• Hiếm gặp: Mệt mỏi, dễ kích thích, giảm cảm giác ngon miệng, ra mồ hôi nhiều, rối loạn tiêu hóa, loạn nhịp tim,…
• Bệnh nhân nên báo cho bác sĩ điều trị, dược sĩ các tác dụng không mong muốn kể trên hay bất cứ bất thường nào nghi do dùng thuốc để có biện pháp xử trí kịp thời.

Tương tác thuốc

Một số tương tác cần lưu ý trên lâm sàng là: Cimetidine, thuốc điều trị loạn thần thuộc nhóm IMAO, thuốc điều trị động kinh, thuốc chống đông kháng vitamin K.

Lưu ý và thận trọng

Sự phụ thuộc của khả năng dung nạp thuốc đối với các yếu tố thể chất và tâm lý của cơ thể có thê tăng lên, thậm chí ngay ở liều điều trị. Nhu cầu giảm đau trên lâm sàng cần được định kỳ xác minh lại. Ở các bệnh nhân phụ thuộc opioid và ờ những bệnh nhân có tiền sử lạm dụng ma túy hoặc nghiện ma túy, chỉ nên sử dụng thuốc trong thời gian ngắn và dưới sự giám sát của bác sỹ.

Paratramol phải dược sử dụng thận trọng cho các bệnh nhân sau:

• Chấn thương sọ.
• Rối loạn co giật.
• Rối loạn đường mật.
• Tình trạng sốc.
• Tình trạng thay đổi nhận thức chưa rõ nguyên nhân.
• Các vấn đề ảnh hưởng tới trung tâm hô hấp hoặc chức năng hô hấp.
• Tăng áp suất nội sọ.
• Sử dụng Paratramol quá liều có thể gây nhiễm độc gan.
• Ở liều điều trị tramadol có thể gây các triệu chứng cai thuốc. Hiếm các trường hợp phụ thuộc và lạm dụng thuốc đã được báo cáo.
• Có thể xảy ra các triệu chứng của phản ứng ngừng thuốc, tương tự như các phản ứng xảy ra khi ngừng sử dụng các opioid. Kinh nghiệm lâm sàng cho thấy các phản ứng ngừng thuốc có thể tránh bằng cách ngừng thuốc dần dần, đặc biệt sau khi điều trị lâu dài các thuốc opioid.
• Trong một nghiên cứu, sử dụng tramadol trong khi gây mê toàn thần với enflurane và nitrous oxide đã ghi nhận có làm tăng sự hồi tinh phẫu thuật. Cho đến khi chưa có thông tin thêm, việc sử dụng tramadol trong khi gây mê ở mức độ nhẹ cần được tránh.

Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và thời kỳ cho con bú

Phụ nữ có thai:

• Khi Paratramol chứa paracetamol kết hợp với một hoạt chất bao gồm tramadol, nó không được sử dụng cho phụ nữ đang mang thai.
• Các nghiên cứu về dịch tễ học cho thấy không có tác dụng có hại cho phụ nữ mang thai sử dụng paracetamol ở liều khuyến cáo.
• Tramadol không được sử dụng cho phụ nữ mang thai vì chưa có các bằng chứng đầy đủ về tính an toàn của thuốc khi sử dụng cho phụ nữ mang thai. Sử dụng tramadol trước và trong khi sinh không ảnh hương đến việc co tử cung, ở trẻ sơ sinh, thuốc có thế làm thay đổi nhịp hô hấp, thường không đáng kể về mặt lâm sàng. Điều trị lâu dài ở phụ nữ mang thai, có thể dẫn đến các triệu chứng cai thuốc ở trẻ sau khi sinh, kết quả của sự quen thuốc.

Phụ nữ đang cho con bú:

• Khi Paratramol chứa paracetamol kết hợp với một hoạt chất bao gồm tramadol, không được sử dụng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú.
• Paracetamol bài tiết vào sữa mẹ nhưng với một lượng không đáng kể về mặt lâm sàng. Theo các tài liệu có giá trị đã công bô, không chống chỉ định cho phụ nữ nuôi con bú sử dụng chế phẩm thuộc chi chứa đơn chất paracetamol.
• Tramadol và các chất chuyên hóa của nó được tìm thấy một lượng nhỏ trong sữa mẹ. Trẻ bú mẹ có thể hấp thu khoảng 10% liều dùng cho bà mẹ. Không sử dụng tramadol cho phụ nữ nuôi con bú.
• Các kết quả theo dõi hậu mãi không cho thấy ảnh hưởng của tramadol lên khả năng sinh sản. Các nghiên cứu trên động vật không chỉ ra bất kỳ ảnh hưởng nào của tramadol lên khả năng sinh sản. Chưa có nghiên cứu nào được tiến hành đối với thuốc phối hợp tramadol và paracetamol.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Tramadol có thề gây hoa mắt, chóng mặt. Tác dụng này có thể tăng khi sử dụng đồng thời với rượu hoặc các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khác. Không được lái xe và vận hành máy móc khi sử dụng thuốc.

Bảo quản 

Nơi khô ráo, tránh ánh sáng. Để xa tầm tay trẻ em.

Quy cách đóng gói

Hộp 1 vỉ x 10 viên

Thông tin thêm

• Công ty đăng ký: Pharmaceutical Works Polpharma S.A.
• Xuất xứ: Ba Lan
• Số đăng ký: VN-18044-14