Thuốc Sitagil 100 điều trị đái tháo đường type 2 (Hộp 1 vỉ x 10 viên)

Thành phần

Trong mỗi viên nén Sitagil 100 có chứa:

Sitagliptin (Sitagliptin phosphat monohydrat):…………100mg.

Tá dược: vừa đủ 1 viên.

Dạng bào chế: Viên nén bao phim.

Tác dụng của thuốc Sitagil 100

Dược lực học

• Sitagil 100 là thuốc điều trị cho bệnh nhân đái tháo đường typ II, thuộc nhóm dược chất ức chế DPP-4 (dipeptidyl peptidase – 4). DPP-4 là enzym có chức năng vô hiệu hóa hoạt động của hormon glucagon – like peptid – 1 (GLP – 1) và Glucose – dependent insulinotropic polypeptide (GIP). Đây là 2 hormon chính mang tín hiệu kích thích và điều hòa sự bài tiết insullin ở tuyến tụy theo nồng độ glucose máu.
• Sitagliptin cho thấy sự ức chế chọn lọc lên DPP-4 mà không làm ảnh hưởng đến DPP-8 và DPP-9.
• Sử dụng sitagliptin giúp tăng nồng độ của hormon GLP-1, GIP tuyến tính theo nồng độ đường máu, hạ chỉ số glucose huyết khi đói, kiểm soát lượng glucose trong máu sau khi bệnh nhân sử dụng 1 liều nạp glucose và sau bữa ăn.
• Các nghiên cứu lâm sàng được công bố đã chỉ ra rằng, việc sử dụng một mình sitagliptin hay kết hợp với các thuốc tiểu đường khác (ở liều trung bình 100mg/ ngày) đều mang lại hiệu quả tích cực trong việc kiểm soát các thông số về nồng độ đường huyết lúc đói và sau ăn 2 tiếng, chỉ số HbA1c, mức hoạt động của insullin ở bệnh nhân đái tháo đường typ II.

Dược động học 

Dược động học của sitagliptin ở bệnh nhân tiểu đường và ở người bình thường là giống nhau 

• Hấp thu: Sitagliptin được sử dụng theo đường uống và được hấp thu vào cơ thể qua đường tiêu hóa. Sau khi vào cơ thể, nồng độ thuốc trong huyết tương đạt đỉnh sau từ 1-4 giờ. Sinh khả dụng của sitagliptin xấp xỉ 87%. Sự hấp thu thuốc vào cơ thể không bị tác động bởi thức ăn và Diện tích dưới đường cong AUC tăng tuyến tính theo liều sử dụng.
• Phân bố: Thể tích phân bố của sitagliptin trong cơ thể là 198 lít. Khoảng 35% các phân tử gắn được vào protein huyết tương.
• Chuyển hóa: Sitagliptin chuyển hóa 1 phần bởi hệ thống cytochrom ở gan, nhờ 2 isoenzym là 3A4 và 2C8. Sản phẩm chuyển hóa chủ yếu là các chất không còn hoạt tính.
• Thải trừ: Sitagliptin được đào thải ra khỏi cơ thể qua 2 con đường chính là phân (13%) và nước tiểu (87%) sau khi trải qua quá trình sàng lọc ở thận. Khoảng 79% sản phẩm đào thải dưới dạng hợp chất ban đầu, còn lại là các chất chuyển hóa.

Dược động học của sitagliptin ở những đối tượng đặc biệt

• Bệnh nhân suy thận: Thời gian bán thải và diện tích dưới đường cong tăng.
• Bệnh nhân suy gan: Những thay đổi được ghi nhận không có ý nghĩa trên lâm sàng.
• Người cao tuổi: Nồng độ thuốc trong máu đo được có sự tăng nhẹ nhưng tạo sự khác biệt lớn.
• Trẻ em: chưa có nghiên cứu nào cụ thể về dược động của sitagliptin ở trẻ em.

Chỉ định thuốc

Thuốc Sitagil 100mg được chỉ định sử dụng trong các trường hợp sau

• Sử dụng đơn độc để điều trị bệnh đái thái đường typ II. Bệnh nhân luôn được khuyến nghị kèm theo thay đổi chế độ ăn uống và luyện tập thể thao.
• Sử dụng kết hợp cùng các thuốc hạ đường huyết khác ở những bệnh nhân không đáp ứng điều trị khi dùng 1 loại duy nhất.
• Sử dụng kết hợp cùng các thuốc khác trong liệu pháp điều trị bằng hai thuốc chống đái tháo đường theo đường uống.
• Sử dụng song song với biện pháp tiêm insullin ( có/ không dùng đồng thời metformin) trong trường hợp tiêm insullin không cho hiệu quả điều trị.

Liều dùng

Liều dùng thuốc Sitagil 100 cho từng đối tượng cụ thể được trình bày trong bảng dưới đây:

Cách dùng

• Thuốc Sitagil 100 được sử dụng 1 lần duy nhất trong ngày khi được sử dụng đơn độc. Sự có mặt/ không có mặt của thức ăn không làm thay đổi hiệu quả điều trị của thuốc.
• Liều dùng của sitagliptin và metformin trong phác đồ phối hợp cố định 2 thuốc cần được điều chỉnh dựa trên tiền sử điều trị, đáp ứng thuốc và khả năng dung nạp thuốc của từng cá nhân cụ thể. Việc thay đổi phương pháp điều trị không loại trừ khả năng dẫn tới rối loạn kiểm soát glucose máu. Tăng/ giảm liều 1 cách từ từ và thận trọng để giảm thiểu ADR của metformin trên Đường tiêu hóa của bệnh nhân. Sử dụng sitagliptin/ metformin 2 lần trong ngày trong bữa ăn.

Chống chỉ định

Không dùng thuốc Sitagil 100 cho những bệnh nhân:

• Có tiền sử quá mẫn với sitagliptin hoặc bất kỳ thành phần nào trong công thức của thuốc.
• Bệnh nhân mắc tiểu đường thể phụ thuộc insullin (đái tháo đường typ I).
• Bệnh nhân mắc đái tháo đường có tình trạng nhiễm toan ceton.

Tác dụng phụ

• Bệnh nhân có khả năng bị viêm tụy và dị ứng khi điều trị bằng sitagliptin.
• Dùng phối hợp sulphonylurea/ insullin và sitagliptin có thể gây ra tình trạng hạ đường huyết.
• Các ADR có thể gặp khi sử dụng thuốc Sitagel 100 được trình bày trong bảng dưới đây

Xử trí ADR: Trong trường hợp nghi ngờ bệnh nhân bị viêm tụy cấp, phải làm các xét nghiệm khẳng định, ngưng sử dụng sitagliptin ngay và cấp cứu bệnh nhân kịp thời.

Tương tác

Tương tác giữa sitagliptin và các thuốc có thể làm tăng/ giảm tác dụng kiểm soát đường huyết của sitagliptin.

Lưu ý và thận trọng 

• Cẩn trọng khi sử dụng sitagliptin cho bệnh nhân có tiền sử viêm tụy vì khả năng gây viêm tụy của sitagliptin đã được báo cáo. Khi bệnh nhân có các biểu hiện của viêm tụy cấp như buồn nôn và nôn, chán ăn, đau bụng dữ dội kéo dài (thường xảy ra trong 30 ngày bắt đầu sử dụng) cần ngưng sử dụng sitagliptin ngay lập tức. Yếu tố làm tăng khả năng xuất hiện viêm tụy bao gồm: béo phì, rối loạn lipid máu ( tăng cholesterol, tăng tryglycerid).
• Đánh giá Độ thanh thải creatinin ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận để hiệu chỉnh liều phù hợp.
• Trong thời gian cơ thể bị stress (tình trạng sốt, nhiễm khuẩn, phẫu thuật), rối loạn glucose huyết đợt cấp có thể xảy ra. Ngưng sử dụng sitagliptin, thay thế bằng insullin kiểm soát đường huyết cho đến khi vượt qua giai đoạn cấp tính.
• Phản ứng quá mẫn có thể xuất hiện trong khoảng 3 tháng điều trị đầu tiên, cũng có thể ngay ở ngày đầu tiên. Khi có dấu hiệu quá mẫn, ngưng sử dụng sitagliptin ngay.
• Thận trọng khi sử dụng sitagliptin cùng với sulfonyclorua/ insullin vì có nguy cơ hạ đường huyết.

Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

• Không có nghiên cứu chi tiết, không kê sitagliptin cho đối tượng đang mang thai.
• Không rõ về sự có mặt của sitagliptin trong sữa mẹ vì vậy không nên sử dụng khi đang cho con bú trừ khi lợi ích mang lại lớn hơn nguy cơ.

Ảnh hưởng lên khả năng vận hành xe và máy móc

• Chưa có số liệu cụ thể về ảnh hưởng của thuốc Sitagil 10 lên khả năng vận hành xe và máy móc
• Không loại trừ khả năng xuất hiện chóng mặt, buồn ngủ do tác dụng phụ khi sử dụng thuốc. Cần thông báo với bệnh nhân trước về khả năng này.
• Bệnh nhân cần được lưu ý về nguy cơ hạ đường huyết khi sử dụng sitagliptin cùng với insullin/ sulforlurea.

Xử trí khi quá liều

• Trường hợp quá liều sitagliptin chưa có thống kê lâm sàng.
• Trong trường hợp quá liều, biện pháp cấp cứu có thể xem xét như rửa dạ dày và ruột để loại bỏ thuốc chưa hấp thu ra khỏi cơ thể, theo dõi chỉ số sinh tồn (bao gồm cả điện tâm đồ) và điều trị triệu chứng; thẩm phân máu vừa phải.

Bảo quản

Bảo quản ở nơi khô thoáng, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30 độ C.

Nhà sản xuất

• SĐK: VN-21232-18.
• Nhà sản xuất: Incepta Pharmaceuticals Ltd.
• Đóng gói: 1 vỉ x 10 viên.
• Xuất xứ: Bangladesh