Thuốc tiêm Eraxis 100 (Anidulafungin) điều trị nhiễm nấm candida xâm lấn (Hộp 1 lọ)

Thành phần

• Công ty cổ phần dược phẩm Vĩnh PhúcHoạt chất: Anidulafungin 100 mg
• Tá dược: vừa đủ 1 lọ.
• Dạng bào chế: bột pha dung dịch tiêm truyền.

Chỉ định

Eraxis Pfizer được sử dụng để điều trị nhiễm nấm candida xâm lấn, bao gồm nhiễm nấm candida ở người lớn và trẻ em từ 1 tháng đến dưới 18 tuổi.

Dược lực học

Anidulafungin – một echinocandin bán tổng hợp, tổng hợp từ sản phẩm lên men của Aspergillus nidulans có bản chất là một lipopeptide.

Anidulafungin hoạt động bằng cách ức chế chọn lọc một loại enzyme có trong tế bào nấm là 1,3-β-D glucan synthase, từ đó ức chế sự hình thành 1,3-β-D-glucan – thành phần thiết yếu của tế bào nấm.

Phổ hoạt động của Anidulafungin trên các loài Candida, Aspergillus fumigatus.

Trên in vitro, Anidulafungin chống lại Candida bao gồm C. glabrata, C. albicans, C. krusei, C. tropicalis, C. parapsilosis, C. lusitaniae, C. dubliniensis, C. guilliermondii và các loài Aspergillus bao gồm A. flavus, A. fumigatus, A. niger và A . terreus.

Trên in vivo

• Trong các mô hình chuột và thỏ, Anidulafungin chống lại Candida spp. Dùng Anidulafungin kéo dài thời gian sống và làm giảm gánh nặng nội tạng gây ra bởi Candida spp.
• Nhiễm trùng thực nghiệm: nhiễm trùng C. albicans ở thỏ và nhiễm trùng C. glabrata kháng fluconazole ở chuột giảm bạch cầu trung tính.
• Trên mô hình lây nhiễm chuột và thỏ, thuốc còn chống lại Aspergillus fumigatus.
• Anidulafungin còn được dùng kết hợp với các thuốc chống nấm khác như fluconazol, itraconazol và amphotericin B. Trong một nghiên cứu điều trị bệnh nhiễm Candida máu và/hoặc các dạng nhiễm nấm candida xâm lấn khác cho thấy anidulafungin vượt trội hơn fluconazole.

Dược động học

Hấp thu

Sau ngày đầu tiên dùng liều gấp đôi liều duy trì hàng ngày, Anidulafungin đạt trạng thái ổn định.

Phân bố

• Thời gian bán hủy phân bố là 0,5-1 giờ.
• Thể tích phân bố là 30-50L.
• Khả năng liên kết với protein huyết tương cao (>99%).

Chuyển hóa

Thuốc ít liên quan đến chuyển hóa bởi isoenzym cytochrome P450. Nhờ quá trình phân hủy hóa học chậm, Anidulafungin chuyển thành peptide mở vòng không có hoạt tính kháng nấm, sau đó bài tiết qua mật.

Thải trừ

• Độ thanh thải của anidulafungin xấp xỉ 1 L/giờ. Thời gian bán thải khoảng 24 giờ và thời gian bán hủy cuối cùng là 40-50 giờ.
• Trong một nghiên cứu, có 30% liều phóng xạ dùng vào được thải trừ qua phân trong 9 ngày, < 1% liều được bài tiết qua nước tiểu. Một lượng nhỏ được tìm thấy trong máu, nước tiểu và phân sau 8 tuần dùng thuốc.

Liều dùng 

Dựa trên đáp ứng lâm sàng của bệnh nhân để quyết định thời gian điều trị, thường kéo dài ít nhất 14 ngày sau lần nuôi cấy dương tính cuối cùng.

• Người lớn: Dùng 2 lọ vào ngày đầu tiên, sau đó dùng 1 lọ/ngày.
• Trẻ em (1 tháng đến dưới 18 tuổi): Dùng liều duy nhất 3,0 mg/kg (tối đa 200 mg) vào ngày đầu, sau đó duy trì hàng ngày 1,5 mg/kg (tối đa 100 mg).
• Trẻ sơ sinh (< 1 tháng tuổi): chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của thuốc trên đối tượng này.
• Suy thận và suy gan và các đối tượng đặc biệt: Không cần điều chỉnh liều.

Cách dùng 

• Để phân lập và xác định sinh vật gây bệnh, nên lấy mẫu bệnh phẩm để nuôi cấy nấm trước khi điều trị. Việc điều trị có thể được thực hiện trước khi có kết quả nuôi cấy, khi có kết quả, liệu pháp kháng nấm cần điều chỉnh cho phù hợp.
• Anidulafungin nên được pha với nước pha tiêm đến nồng độ 3,33 mg/mL, sau đó trước khi sử dụng pha loãng đến nồng độ 0,77 mg/mL.
• Anidulafungin truyền với tốc độ < 1,1 mg/phút.

Xử trí khi quá liều

Khi có các biểu hiện hoặc triệu chứng nghi do sử dụng thuốc quá liều cần ngưng dùng thuốc và báo ngay với bác sĩ để có biện pháp xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

• Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc và thuốc khác thuộc nhóm echinocandin.
• Anidulafungin chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân viêm nội tâm mạc do Candida, viêm tủy xương, viêm màng não.
• Trẻ sơ sinh (dưới 1 tháng tuổi).

Tác dụng phụ

• Các tác dụng phụ liên quan đến tiêm truyền: phát ban, đỏ bừng mặt, nổi mày đay, khó thở, ngứa, co thắt phế quản và hạ huyết áp.
• Ngoài ra, có thể gặp các tác dụng phụ khác: thiếu máu, giảm bạch cầu, tăng axit uric máu, hạ natri máu, hạ Canxi huyết, hạ Albumin máu, giảm phosphat máu, lo lắng, lú lẫn, ảo giác thính giác, mê sảng, chóng mặt, dị cảm,…

Tương tác thuốc

• Anidulafungin không phải là chất nền, chất cảm ứng hoặc chất ức chế có ý nghĩa lâm sàng đối với các isoenzym cytochrome P450, có tương tác tối thiểu với các thuốc dùng đồng thời.
• Anidulafungin không được chuyển hóa bởi cytochrome P450 ở người và không ức chế đáng kể hoạt động của các dạng đồng phân CYP.
• Không quan sát thấy tương tác của Anidulafungin với các thuốc sau: Cyclosporin, Voriconazole, Tacrolimus, Liposomal amphotericin B.

Lưu ý và thận trọng

• Không được trộn lẫn hoặc dùng chung thuốc này với các sản phẩm thuốc/chất điện giải khác, trừ các chất Cyclosporin, Voriconazole, Tacrolimus, Liposomal amphotericin B.
• Anidulafungin tiêm phải được pha bằng nước vô trùng, sau đó pha loãng với 9 mg/mL natri clorua/50 mg/mL Glucose để truyền. Dung dịch truyền không được đông lạnh.
• Pha nước pha tiêm: Mỗi lọ cần hoàn nguyên vô trùng với 30 mL nước pha tiêm vô trùng để có nồng độ 3,33 mg/mL, có thể bảo quản dung dịch này ở nhiệt độ lên tới 25°C trong 24 giờ.
• Kiểm tra bằng mắt dung dịch trước khi tiêm về các hạt vật chất, sự đổi màu. Nếu xác định có bất thường hãy loại bỏ dung dịch.
• Tuân thủ các biện pháp thực hành vô trùng tốt.
• Mỗi lọ (chai) chỉ dành cho một lần sử dụng. Vứt bỏ sau một lần sử dụng, ngay cả khi vẫn còn thuốc bên trong.

Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và thời kỳ cho con bú

• Chưa có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng anidulafungin cho phụ nữ mang thai. Vì vậy, chỉ nên sử dụng khi lợi ích mang lại vượt trội hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.
• Nghiên cứu trên động vật cho thấy anidulafungin bài tiết vào sữa mẹ, chưa có nghiên cứu trên người. Vì vậy, cần cân nhắc giữa việc dùng thuốc và ngừng cho con bú khi người mẹ bị bệnh.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có nghiên cứu nào về ảnh hưởng của Eraxis 100 lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Bảo quản 

• Bảo quản lọ chưa sử dụng trong ngăn mát tủ lạnh.
• Sau khi trộn chất pha loãng vào lọ, có thể giữ lọ ở nhiệt độ phòng trong tối đa 24 giờ trước khi pha loãng thêm hỗn hợp vào và tiêm.
• Dung dịch hỗn hợp cuối cùng trong túi có thể được giữ ở nhiệt độ phòng trong tối đa 48 giờ.

Quy cách đóng gói

Hộp 1 lọ

Thông tin thêm

• Công ty đăng ký: Pfizer
• Xuất xứ: Mỹ
• Số đăng ký: VN3-390-22